Записки спортивного врача Кулиненков Олег

– фармакодинамический: приводит ли лечение к ожидаемому биологическому эффекту;

– терапевтический: преобразуется ли биологический эффект в коррекцию, получаем ли мы запланированный результат.

Данный подход может быть распространен и на немедикаментозные методы (например физиотерапию) восстановительного процесса, спортивную реабилитацию.

Усваивается ли препарат

Иногда спортсмен получает препарат, но применяет не так, как прописано.

Нужно специально проконтролировать:

– как применяется конкретный препарат и не сочетается ли его прием с препаратами, препятствующими его всасыванию;

– когда – относительно приема пищи и времени суток и т. д.

Даже если спортсмен правильно применяет препараты, они могут оказаться биологически недоступными.

Кроме того, такие немедикаментозные методы лечения, как физиотерапия, восстановительные физические упражнения и различные приспособления (тейпирование, кинезитерапия, ортезы, протезы), часто используются не лучшим образом, что резко снижает их эффективность.

При внутривенном введении все препараты попадают в большой круг кровообращения, поэтому считается, что этот путь введения обладает стопроцентной биодоступностью.

Препараты, требующие всасывания в желудочно-кишечном тракте, могут и не достигать большого круга кровообращения. Перед тем как попасть в него, пероральные формы должны преодолеть несколько барьеров:

– необходимо, чтобы они не отторгались организмом, т. е. обладали фармацевтической доступностью;

– всасывание их в пищеварительной системе должно быть полноценным;

– требуется, чтобы они без нежелательных превращений выдержали первое прохождение через печень.

Все эти барьеры влияют на количество препарата, поступающего в большой круг кровообращения.

Хотя в большинстве стран и утверждены производственные стандарты, призванные обеспечить приблизительно одинаковую фармацевтическую доступность различных форм одного и того же лекарственного средства (жидкие, твердые формы, мази), однако на практике эти требования не всегда выполняются.

Небольшое отклонение уровня препарата в сыворотке крови от должного чревато серьезными последствиями. Назначая те или иные лекарственные средства, врач обязан обратить особое внимание на усвояемость той или иной их формы. Сейчас многие препараты в аннотации имеют ссылку на процент биодоступности.

При назначении сразу нескольких препаратов внутрь или внутривенно важно выяснить, насколько они совместимы.

Не суммируются, или в какой мере это происходит при назначении одного и того же препарата в различных формах (мазь и табл. и т. д.).

Не каждый врач знает все тонкости применения того или иного препарата, однако отсутствие благоприятной реакции на, казалось бы, правильное действие фармакологии должно навести на мысль о несовместимости препаратов. Пониженное всасывание препарата можно объяснить угнетенной моторикой при «проблемном» желудочно-кишечном тракте спортсмена. Нарушения всасывания настолько распространены, что иногда, несмотря ни на что, следует отдавать предпочтение парентеральному введению препаратов.

Печень выполняет защитную функцию, она препятствует проникновению многих токсичных веществ из желудочно-кишечного тракта в большой круг кровообращения. Этому механизму воздействия подвергается достаточное количество лекарственных препаратов, в результате чего их химическая структура меняется. В итоге потенциальная эффективность препаратов, подвергающихся интенсивному метаболизму, при первом прохождении через печень резко снижается. Препараты, основой которых служит растительное сырье, в большей части лишены этого нежелательного явления.

Если спортсмен получает препарат, но не получает ожидаемого эффекта, должны возникнуть (в первую очередь) вопросы о том, правильно ли выполняются врачебные назначения и достаточна ли биодоступность назначенных препаратов.

Достигает ли препарат места действия

Для получения ожидаемого эффекта препарат должен достигать нужного места действия. В случае медикаментозной терапии для этого необходим достаточный уровень препарата в крови и должное его проникновение в место непосредственного действия. Требуемого уровня не всегда удается достичь из-за изменчивости связывания препарата с белками крови, почечной экскреции и метаболизма. В этом случае необходим контроль (мониторинг) уровня достаточности препаратов в сыворотке крови.

Сейчас все чаще признают, что взаимодействие лекарственных препаратов или их метаболитов – одна из главных причин неэффективности их применения; кроме того, это взаимодействие чревато побочными эффектами.

Спортсмены, принимающие большое количество разнообразных средств, особенно уязвимы в этом отношении.

Невозможно удержать в памяти постоянно пополняющийся список взаимодействующих между собой лекарственных препаратов, однако, если врач проявит настороженность и предпримет усилия по выявлению возможных взаимодействий, он сможет обойти это препятствие.

Терапевтический уровень препарата в крови не всегда достаточен для достижения выраженного эффекта, если существуют барьеры, препятствующие его проникновению в место действия. Так, замедление кровотока при шоке может привести к тому, что препарат не достигнет органа-мишени. Тоже самое может произойти при резко сниженном основном обмене у спортсмена – пульс покоя 40–45 ударов в минуту, и в этой ситуации выходом может быть дача препаратов с контролем пульса при расчете времени на его всасывание.

Многие лекарственные вещества не способны преодолеть гематоэнцефалический барьер. Терапевтическому действию препарата может препятствовать низкая проницаемость очага поражения и нужно быть готовым к необходимости замены препарата или проведения хирургического вмешательства.

При немедикаментозном лечении тоже могут возникнуть трудности, связанные с достижением места действия. Например, наружное прогревание не всегда ведет к проникновению тепла в мышцы через покрывающий их слой подкожного жира.

Таким образом, задавшись вопросом, достигает ли терапевтическое средство конечной цели, врач должен оценить:

– уровень лечебного воздействия,

– доступность органа-мишени.

Приводит ли лечение к ожидаемому биологическому эффекту

Даже достаточный терапевтический уровень лечебного воздействия не всегда ведет к желательному биологическому эффекту.

Иногда лекарственные средства или их метаболиты вызывают последствия, сводящие на нет их основное действие. В других случаях по той или иной причине возникает невосприимчивость к препарату, и в результате снижается его биологическая эффективность. Например, некоторые вещества способны индуцировать ферменты своего собственного метаболизма в печени.

Воздействие препаратов ослабляют также защитные гомеостатические механизмы.

Невосприимчивость (толерантность) к действию лекарственного средства, как принято считать, развивается в тех случаях, когда первоначальное воздействие вызывает такие изменения биологических процессов, которые снижают эффективность последующего введения того же препарата. Это относится не только к наркотическим анальгетикам и другим средствам, угнетающим центральную нервную систему. Однако привыкания к ним можно избежать, варьируя длительность перерыва в приеме.

Преобразуется ли биологический эффект в коррекцию; получаем ли мы запланированный результат

Даже если воздействие приводит к ожидаемому биологическому эффекту, спортсмен может не получить от него достаточной пользы.

Так, физическая нагрузка тренировочного воздействия может быть слишком выражена (превосходить физиологическую норму конкретного спортсмена), и применяемый метод воздействия оказывается недостаточным.

Следовательно, сталкиваясь с явно недостаточным лечебным эффектом, несмотря на наличие ожидаемого биологического действия, врач должен подумать об иных способах фармакологического средства либо удовлетвориться полученным частичным результатом.

Поиск причин неудачного применения препаратов, других методик приводит к повторному прохождению этапов диагностического и лечебного процессов.

Такое повторение важно отметить особо: оно напоминает нам, что принятие врачебных решений – это процесс динамический. То, что вначале мы принимаем за удачный выбор, может совершенно не подойти для данного спортсмена. Важно помнить, что процесс воздействия на метаболизм спортсмена всегда таит в себе элемент неопределенности, а потому необходимо постоянно проверять и перепроверять реакцию спортсмена на медикаментозное воздействие или манипуляцию.