Сахарный диабет. 500 ответов на самые важные вопросы Фадеев Павел
2) непатентованное (международное) название – единое официально принятое во фармакопеях всех стран;
3) полное химическое название – практически никогда в обиходе не употребляется, а приводится в аннотациях к лекарственным препаратам.
356 Какие названия лекарственных препаратов приводятся в этой книге?
В книге наименования всех препаратов приводятся по общепринятым непатентованным названиям.
357 Какие группы лекарственных препаратов применяют для лечения сахарного диабета 2-го типа?
Для лечения сахарного диабета 2-го типа применяют следующие группы лекарственных препаратов – см. схему.
Схема 1
358 К какой группе относятся следующие препараты – глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон, глимепирид?
Глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон, глимепирид – это препараты, относящиеся к группе производных сульфонилмочевины. Эти препараты являются самыми популярными и многочисленными лекарственными средствами, давно применяющимися для лечения сахарного диабета. В Европе более 70 % больных сахарным диабетом 2-го типа получают производные сульфонилмочевины в качестве единственного сахароснижающего средства. В Московской области этот процент еще больше – 82,4 % пациентов.
В настоящее время в аптечной сети есть препараты второго поколения (глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон)и третьего (глимепирид).
359 Какие наиболее распространенные фирменные (торговые, коммерческие) названия препаратов глибенкламида, глипизида, гликлазида, гликвидона, глимепирида?
Наиболее распространенными фирменными названиями указанных препаратов являются следующие:
Глибенкламид — адиаб, антибет, апоглибурид, ген-глиб, гилемал, глибамид, глибенкламид-Тева, глибурид, глицемин, глюкобене, глюколон, даонил, дигабен, дианти, кламид, нормодиабет, манинил, миглюкан, эугликон, эукламин.
Глипизид – минидиаб, глибенезе, глукотрол, глидиазинамид, мелизид, менодиаб, миндиаб, минибети.
Гликлазид – диабетон, диамикрон, предиан, диамикрон, драмион, глимикрон, нордиалекс, предиан.
Гликвидон – глюренорм, глуренор.
Глимепирид – амарил, глемаз, глюмедекс, глимепирид.
360 Каков механизм действия препаратов из группы сульфонилмочевины?
Препараты сульфонилмочевины стимулируют секрецию инсулина ; повышают чувствительность тканей к инсулину; подавляют продукцию глюкозы и скорость расщепления инсулина в печени. Считается, что увеличение секреции инсулина препаратами этого класса необходимо для преодоления инсулинорезистентности собственного инсулина .
361 Какова эффективность препаратов из группы сульфонилмочевины?
Препараты этой группы способствует снижению гликозилированного гемоглобина на 1,5 %.
Максимальная эффективность препаратов этой группы проявляется у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа с нормальной массой тела.
362 В каких случаях назначают препараты из группы сульфонилмочевины?
Показаниями для назначения препаратов из группы сульфонилмочевины являются – сахарный диабет 2-го типа в случае неэффективности диеты и физических упражнений.
363 Каковы противопоказания для назначения препаратов из группы сульфонилмочевины?
Противопоказаниями для назначения препаратов из группы сульфонилмочевины являются: сахарный диабет 1-го типа; беременность и период кормления; тяжелая патология печени и почек; острые осложнения сахарного диабета; диабетическая гангрена .
364 В каких случаях необходимо соблюдать осторожность при назначении препаратов из группы сульфонилмочевины?
При назначении препаратов из группы сульфонилмочевины необходимо соблюдать осторожность в случае наличия язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.
365 Каковы относительные противопоказания к назначению препаратов из группы сульфонилмочевины?
Относительным противопоказанием для назначения препаратов из группы сульфонилмочевины является избыточная масса тела у пациентов, особенно не получавших адекватной диетотерапии.
366 Каковы побочные эффекты от применения препаратов сульфонилмочевины?
В случае применения препаратов сульфонилмочевины могут отмечаться следующие побочные эффекты:
Гипогликемия . К причинам, провоцирующим возникновение гипогликемии , относятся: нарушение режима питания, передозировка препарата, тяжелая физическая нагрузка, употребление алкоголя. Тяжелые гипогликемии встречаются редко.
При употреблении алкоголя, помимо снижения сахара крови, возможно также снижение устойчивости к алкоголю, головная боль, резкий прилив крови к лицу, покалывание, тошнота и (или) чувство головокружения.
Увеличение массы тела.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, спазмы, изжога, чувство тяжести в желудке, отсутствие аппетита, запор, понос.
Кожные реакции: зуд, волдыри, сыпь, повышение чувствительности к солнечным лучам.
Аллергические реакции (зуд, крапивница, отек Квинке).
367 Как часто встречаются побочные эффекты от препаратов сульфонилмочевины?
Побочные эффекты от применения препаратов сульфонилмочевины встречаются в 1–5 % случаев.
368 Какие существуют особенности применения препаратов сульфонилмочевины?
Препараты этой группы с осторожностью применяют на фоне острых инфекционных заболеваниях, при обострениях хронической инфекции, у больных хроническим алкоголизмом. Если планируется хирургическое вмешательство, препарат сульфонилмочевины либо отменяют и назначают инсулин , либо дают его вместе с инсулином. Если имеет место лакунарная болезнь головного мозга, клиника гипогликемии , вызванная препаратами сульфанилмочевины, может имитировать острое нарушение мозгового кровообращения.
369 Какие препараты, применяемые вместе с производными сульфонилмочевины, могут дать осложнения?
Совместный прием производных сульфонилмочевины и некоторых препаратов может вызвать тяжелую гипогликемию. К таким препаратам относят: салицилаты (аспирин), таблетированные антикоагулянты, фенилбутазон, фенитоин, сульфаниламиды, производные пиразолона, препараты, применяющиеся для лечения туберкулеза (ПАСК, этионамид), тетрациклин, циклофосфан, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы), бета-адреноблокаторы, хлорамфеникол, безафибрат, клофибрат, фенфлурамин, пробенецид.
370 Что делать, если не удается снизить сахар крови препаратами сульфонилмочевины?
Если при нормализации образа жизни и максимальной дозировке препарата из группы сульфонилмочевины не происходит адекватной компенсации сахарного диабета, то препараты сульфонилмочевины необходимо комбинировать с другими таблетированными средствами либо переходить на лечение инсулином.
371 Как часто развивается устойчивость к препаратам сульфонилмочевины?
Устойчивость к действию препаратов из группы сульфонилмочевины развивается в 5–10 % случаев.
372 Влияет ли глибенкламид на течение сердечно-сосудистых заболеваний?
В настоящее время появляется все большее количество публикаций, свидетельствующих о негативном влиянии глибенкламида на течение сердечно– сосудистых заболеваний.
373 Чем отличаются друг от друга препараты, относящиеся к группе сульфонилмочевины?
Особенности различных препаратов, производных сульфонилмочевины, приведены в табл. 20.Таблица 20
374 К какому классу фармакологических препаратов относится метформин?
Метформин относится к классу бигуанидов и является единственным представителем этого класса, применяющимся сейчас.
375 Какие наиболее распространенные фирменные названия метформина?
Наиболее распространенными фирменными названиями метформина являются следующие: багомет, гликон, глиформин, глюкофаж, глюкофаж лонг, метфогамма, метформин, метформин-БМС, сиофор, формин Плива.
376 Какой механизм действия метформина?
Метформин замедляет продукцию и высвобождение глюкозы в печени, улучшает утилизацию глюкозы периферическими тканями (т. е. снижает инсулинорезистентность ). Оказывает нормализирующее действие на липидный обмен, улучшает текучесть крови. Уменьшается уровень гликемии натощак. Подавляет аппетит.
377 Какова эффективность метформина?
При монотерапии метформином уровень HbA1c снижается на 0,9–1,5 %.
378 Через какое время развивается максимальный гипогликемический эффект?
Гипогликемический эффект развивается на 2–3-й день после начала приема препарата.
379 Может ли применение метформина способствовать снижению веса?
Помимо снижения сахара крови, метформин стабилизирует или снижает массу тела. Таким эффектом не обладает ни одно из других сахароснижающих среств. Например, в результате лечения метформином масса тела в среднем может снизиться на 1,5 кг за год.
380 Каковы показания для назначения метформина?
Показаниями для назначения метформина являются:
Cахарный диабет 2-го типа у пациентов с избыточной массой тела.
Нарушенная толерантность к глюкозе ( предиабет ).
Резистентность или непереносимость препаратов сульфонилмочевины.
381 Каковы противопоказания для назначения метформина?
Противопоказаниями для назначения метформина являются: сахарный диабет 1-го типа; беременность и период кормления; тяжелая патология печени и почек; острые осложнения сахарного диабета; любые состояния или заболевания, сопровождающиеся недостаточным снабжением органов кислородом (например, инфаркт миокарда , заболевания органов дыхания, облитерирующие заболевания артерий и т. д.); острые инфекции или обострения хронических инфекций.
382 Каковы побочные эффекты от метформина?
Препарат обычно хорошо переносится. Побочные эффекты развиваются чаще всего в самом начале лечения и в большинстве случаев быстро проходят. В основном это проблемы, связанные с желудочно-кишечным трактом: металлический привкус во рту, тошнота, вздутие живота, боли, спазмы в животе, понос.
383 При каком побочном эффекте метформина необходима срочная консультация врача?
Срочная консультация врача необходима в случае развития мышечных болей.
384 Какое самое тяжелое осложнение от применения метформина?
Самым тяжелым осложнением от применения метформина является лактоацидоз (об этом рассказывается в вопросах № 193–197).
385 Как часто встречаются тяжелые осложнения от применения метформина?
Тяжелые осложнения в виде лактоацидоза встречаются крайне редко, менее одного случая на 100 тыс. леченых пациентов.
386 Какие особенности применения метформина у лиц старше 65 лет?
Лечение метформином обычно не сопровождается гипогликемией. Назначение препарата пациентам, которые старше 65 лет, требует индивидуального подхода и учета общего состояния.
387 Через какое время оценивают эффективность лечения метформином?
Эффективность лечения метформином оценивают не ранее 7–10-го дня от начала приема препарата.
388 К какой фармацевтической группе относятся препараты акарбоза и миглитола?
Препараты акарбоза и миглитол относятся к группе ингибиторов альфа-гликозидазы.
389 Какие наиболее распространенные фирменные названия препаратов акарбоза и миглитола?
Наиболее распространенные фирменные названия: акарбозы – глюкобай, миглитола – диастабол.
390 Каков механизм действия акарбозы и миглитола?
Препараты этой группы замедляют расщепление углеводов в кишечнике, что обеспечивает более медленное всасывание глюкозы в кровь. Благодаря этому сглаживается подъем сахара крови, который происходит при приеме пищи, отсутствует риск гипогликемий.
391 Какова эффективность акарбозы и миглитола?
Препараты этой группы наиболее эффективны при нормальной гликемии натощак и резком подъеме после приема пищи. На фоне приема препарата уровень гликемии после приема пищи снижается на 20 %. Этот эффект будет наблюдаться только тогда, когда в питании преобладают сложные углеводы ; в случае употребления большого количества простых углеводов препараты неэффективны. Уменьшают содержание гликозилированного гемоглобин а на 0,5–0,8 %. Не увеличивают массу тела.
392 Каковы показания к назначению акарбозы и миглитола?
Показаниями к назначению акарбозы и миглитола являются: сахарный диабет 2-го типа в случае неэффективности диеты (длительностью не менее 6 мес.) и физических нагрузок с преобладанием гипергликемии после еды.
393 Каковы противопоказания к назначения акарбозы и миглитола?
Противопоказаниями к назначению акарбозы и миглитола являются: диабетический кетоацидоз , цирроз печени; острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, осложненные нарушениями пищеварения и всасывания; патология желудочно-кишечного тракта с повышенным газообразованием, язвенный колит, кишечная непроходимость, в том числе частичная или предрасположенность к ней; грыжи больших размеров; выраженное нарушение функции почек; беременность, кормление грудью; повышенная чувствительность к препарату.
394 Какие осложнения могут быть от лечения акарбозой или миглитолом?
При лечении акарбозой или миглитолом могут наблюдаться следующие осложнения: вздутие живота, метеоризм и понос, выраженность которых зависит от дозы принимаемых лекарственных средств и количества употребляемых углеводов . Эти осложнения не опасны, их можно избежать, если начинать лечение с малых доз, с последующим их наращиванием.
395 Может ли вызвать гипогликемию применение акарбозы или миглитола?
Как правило, при лечении этими препаратами гипогликемия не возникает.
396 Какие препараты могут снизить эффективность действия акарбозы или миглитола?
Эффективность действия акарбозы или миглитола снижается, если одновременно применяют активированный уголь и др. кишечных адсорбенты, препараты, содержащих панкреатин или амилазу.
397 К какой фармакологической группе относятся препараты пиоглитазон, розиглитазон и троглитазон?
Пиоглитазон, розиглитазон и троглитазон относятся к группе тиазолидиндионов (синоним: глитазоны).
398 Какие наиболее распространенные фирменные названия препаратов пиоглитазона, розиглитазона и троглитазона?
Наиболее распространенными фирменными названиями указанных препаратов являются следующие:
Пиоглитазон – амальвия, астрозон, диаб-норм, диаглитазон, пиоглар пиоглит, пиоглитазона гидрохлорид, пиоуно.
Розиглитазон – авандия, роглит, росиглитазон калия, росиглитазона малеат.
Троглитазон – резулин А, ронглитазон.
399 Каков механизм действия пиоглитазона, розиглитазона и троглитазона?
Эти препараты уменьшают инсулинорезистентность , а также снижают освобождение глюкозы в печени. Сохраняют функцию инсулинопродуцирующих клеток.
400 Какова эффективность пиоглитазона, розиглитазона и троглитазона?
Препараты этой группы снижают HbA1c на 0,7–1,9 %.
Помимо уменьшения инсулинорезистентности , препараты этой группы способны замедлять развитие почечных осложнений и гипертонической болезни. Благоприятно влияют на липидный обмен. В настоящее время получены научные данные, свидетельствующие о большей эффективности препаратов этого ряда в сравнении с метформином и производными сульфонилмочевины.
401 Каковы показания к назначению пиоглитазона, розиглитазона и троглитазона?
Показаниями к назначению этих препаратов являются: сахарный диабет 2-го типа в случаях неэффективности диеты и физических нагрузок с преобладанием инсулинорезистентности .
402 Каковы противопоказания к назначению пиоглитазона, розиглитазона и троглитазона?
Противопоказаниями для назначения этих препаратов являются: сахарный диабет 1-го типа, диабетический кетоацидоз , беременность и период грудного вскармливания; тяжелая патология печени и тяжелая сердечная недостаточность .
403 Каковы побочные эффекты от пиоглитазона, розиглитазона и троглитазона?
На фоне приема этих препаратов возможны следующие побочные эффкты: головные боли, боли в мышцах, головокружение. Могут возникать инфекции верхних дыхательных путей, отеки, поражение зубов.
404 При появлении каких симптомов на фоне лечения пиоглитазоном, розиглитазоном или троглитазоном необходимо срочно проконсультироваться у врача?
При появлении хотя бы одного из признаков: тошнота, рвота, боль в животе, чувство утомления, потеря аппетита, темная моча, желтуха – необходима срочная консультация врача.
405 Каковы особенности применения пиоглитазона, розиглитазона и троглитазона?
Перед приемом лекарственных препаратов этой группы необходимо проверить функцию печени, а в последующем проверять ее регулярно. В настоящее время появились сведения о том, что применение розиглитазона может повысить риск развития инфаркта миокарда , сердечно-сосудистой смерти и сердечной недостаточности.
406 К какой фармакологической группе относятся препараты репаглинид и натеглинид?
Репаглинид и натеглинид относятся к группе меглитинидов.
407 Какие наиболее распространенные фирменные названия препаратов репаглинида и натеглинида?
Наиболее распространенными фирменными названиями являются следующие:
Репаглинид – диаглинид, новонорм.
Натеглинид – старликс.
408 Каков механизм действия репаглинида и натеглинида?
Эти препараты необходимы для получения кратковременного сахароснижающего эффекта. Препараты этой группы регулируют уровень глюкозы после приема пищи, что дает возможность не придерживаться строгого распорядка питания, поскольку препарат принимается непосредственно перед едой.
409 Какова эффективность репаглинида и натеглинида?
Препараты этой группы способны снижать уровень глюкозы натощак на 4 ммоль/л, после еды – на 6 ммоль/л, концентрацию гликозилированного гемоглобин а (НbА1c) на 2 %.
410 Вызывает ли прибавку в весе длительный прием репаглинида или натеглинида?
Нет, в случае длительного применения указанные препараты не вызывают прибавки массы тела.
411 Каковы показания к назначению репаглинида и натеглинида?
Показаниями для назначения репаглинида и натеглинида являются: сахарный диабет 2-го типа в случаях неэффективности диеты и физических нагрузок.
412 Каковы противопоказания к назначению репаглинида и натеглинида?
Противопоказаниями для назначения репаглинида и натеглинида являются: сахарный диабет 1-го типа; диабетический кетоацидоз ; беременность и период кормления; повышенная чувствительность к препарату.
413 Может ли возникать гипогликемия на фоне приема репаглинида или натеглинида?
Да, на фоне приема этих препаратов может возникать гипогликемия , но она проявляется в легкой форме и быстро снимается приемом углеводов .
414 Каковы особенности применения репаглинида и натеглинида c другими препаратами?
При применении репаглинида и натеглинида c другими препаратами может происходить усиление сахароснижающего эффекта. К таким препаратам относятся: бета-адреноблокаторы , хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты (производные кумарина), нестероидные противовоспалительные средства, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы), сульфаниламиды , анаболические стероиды [50] .
Ослабляют эффективность действия препаратов блокаторы кальциевых каналов [51] , кортикостероиды [52] , диуретики (особенно тиазидные ), изониазид, ниацин, таблетированные противозачаточные средства , фенотиазины [53] , фенитоин , симпатомиметики [54] , тиреоидные гормоны [55] .
415 Каковы предпочтения в выборе таблетированных сахароснижающих лекарственных средств?
При сахарном диабете 2-го типа у пациентов с избыточной массой тела препаратами первого выбора являются метформин или препараты из группы тиазолидиндионов. У пациентов с нормальной массой тела предпочтительнее назначение препаратов сульфонилмочевины или меглитинидов.
416 В каких случаях применяют комбинации таблетированных сахароснижающих лекарственных средств?
Комбинации таблетированных сахароснижающих лекарственных средств применяют в случае отсутствия эффекта одного таблетированного средства. Возможно применение либо двух, либо трех препаратов в комбинации.
417 Какие комбинации таблетированных сахароснижающих лекарственных средств применяют в настоящее время?
Наиболее часто назначают следующие комбинации:
сульфонилмочевина + метформин;
метформин + тиазолидиндион;
метформин + тиазолидиндион + сульфонилмочевина.
418 Какие комбинации таблетированных сахароснижающих лекарственных средств недопустимы?
Считается недопустимым одновременный прием различных препаратов сульфонилмочевины, а также сочетание сульфонилмочевины с меглитинидами.Глава 15 Лечение инсулином
419 В каких случаях переходят на введение инсулина при сахарном диабете 2-го типа?
Согласно Российским рекомендациям, на инсулинотерапию сахарного диабета 2-го типа переходят при наличии следующих показаний:
неэффективность диеты и максимальной дозы таблетированных сахароснижающих препаратов, что выражается в регистрации следующих показателей:
повышение уровня гликозилированного гемоглобин а (НbА1с) более 7,5 %;
гликемия натощак более 8 ммоль/л;
появление острых осложнений сахарного диабета.
На инсулинотерапию также переходят в случае необходимости проведения оперативного вмешательства (это чаще всего временная мера).
Когда и как переходить на инсулин , принимает решение лечащий врач, решая этот вопрос строго индивидуально, с учетом совокупности всех проблем.
420 Как быстро нормализуется сахар в крови после перевода на инсулин?
После перевода на инсулинотерапию может понадобиться еще 3–4 мес., чтобы подобрать эффективные дозировки и достигнуть хорошей компенсации сахарного диабета.
421 Когда в мире начали сахарный диабет лечить инсулином?
Лечение инсулином сахарного диабета началось в январе 1922 г. В России инсулин был впервые применен в 1926 г.
422 Почему инсулин вводят только при помощи уколов?
В связи с тем что по химическому строению инсулин является белком , попадая в желудочно-кишечный тракт, он расщепляется желудочным соком. Вот почему инсулин вводят только при помощи инъекций.
423 Как получают инсулин?
Инсулин может быть животного и искусственного происхождения… Животный инсулин получают из крупного рогатого скота и свиней. Искусственный инсулин бывает полусинтетическим и биосинтетическим. Полусинтетический инсулин получают из свиного инсулина , биосинтетический (синонимы: синтетический, генно-инженерный, рекомбинантный, клональный) инсулин синтезируют с помощью бактерии Escherichia coli. Создание искусственного инсулина обусловлено тем, что производство животного инсулина не успевает покрывать растущие потребности в инсулине – для одного пациента в год необходимо 70 свиней. Если учесть, что в России около 1 000 000 человек нуждаются в постоянной инсулинотерапии, то, чтобы покрыть всю потребность в инсулине , необходимо было бы забить более 70 000 000 свиней.
424 Какие различают виды инсулина по степени очистки?
По степени очистки инсулины делят на:
неочищенный;
монокомпонентный – содержит ненужных примеей одну тысячную на одну сухую часть вещества;
монопиковый – количество примесей ниже предела обнаружения.
425 Какие виды инсулина бывают по длительности действия?
По длительности действия различают следующие виды инсулина :
Таблица 21
426 Зачем специально удлиняют действие инсулина?
Действие инсулина удлиняют (пролонгируют) специального для того, чтобы уменьшить общее количество инъекций. С этой целью в 30-х годах прошлого века были разработаны специальные вещества – пролонгаторы.
427 Какие вещества добавляют, чтобы продлить действие инсулина?
Для продления действия инсулина используют следующие добавки:
сурфен (аминометилхинолил-мочевина). Такие инсулины называют сурфен- инсулина ми;
пролонгатор НПХ [56] , в состав которого входит протамин. Такие инсулины называют НПХ- инсулина ми;
цинк. Такие инсулины называют цинк- инсулина ми.
428 Почему необходимо знать, каким веществом удлиняют действие инсулина?
Необходимо знать, какое вещество (пролонгатор) входит в состав инсулина по следующим причинам. Во-первых, НПХ- инсулины можно смешивать с простым инсулином, в отличие от цинковых, которые смешивать нельзя. Во-вторых, инсулины с различными пролонгаторами имеют различный эффект действия. Поэтому в случае перехода с инсулина с одним пролонгатором на другой инсулин с иным пролонгатором требуется повторный подбор дозировки препарата.
429 Почему раствор инсулина может быть мутным?
Мутность раствора инсулина связана с добавлением специальных веществ, удлиняющих время действия препарата.
430 Какие различают виды инсулина по наличию пика действия?
По наличию пика действия различают следующие виды инсулина :
Пиковые, характеризующиеся наличием пика действия (табл. 22).
Безпиковые – действие одинаковое в начале, в середине и в конце. Этим достигается имитация базальной секреции собственного инсулина .
431 Какие бывают концентрации инсулина?
По концентрации в 1 мл различают следующие виды инсулина :
по 40 единиц в 1 мл;
по 100 единиц в 1 мл.
Концентрация по 100 единиц в 1 мл в 2000 году была рекомендована Международной федерацией диабета для всех выпускаемых инсулинов.
432 Какие существуют режимы введения инсулина?
Существуют два принципиально различных типа инсулинотерапии. При первом к пику действия инсулина привязывают прием пищи. Эта методика называется традиционной инсулинотерапией, или режимом стандартных доз. Второй тип инсулинотерапии называется интенсивной инсулинотерапией. При этой методике пациент сам регулирует время и количество введения инсулина в зависимости от ситуации.